Фінлепсин ( Финлепсин, Finlepsin ) 200 ретард таблетки 200 мг №50

320грн.

діюча речовина: карбамазепін;

1 таблетка містить карбамазепіну 200 мг;

Описание

Склад

діюча речовина: карбамазепін;

1 таблетка містить карбамазепіну 200 мг;

допоміжні речовини: амонію метакрилату сополімеру (тип В) дисперсія, триацетин, тальк, метакрилатного сополімеру дисперсія, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна.

Лікарська форма

Таблетки пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості: білого або жовтуватого кольору круглі плоскі таблетки у формі листа конюшини, зі скошеними краями, з хрестоподібною лінією розлому з обох боків та 4 насічками на бокових сторонах, із гладенькою поверхнею і цільними краями та однаковим зовнішнім виглядом.

Фармакотерапевтична група

Протиепілептичні засоби. Код АТХ N03A F01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Протисудомний засіб, похідне трициклічного іміностильбену. Проявляє протиепілептичну, нейротропну і психотропну активність. Точний механізм дії карбамазепіну невідомий. Терапевтичний ефект перш за все зумовлений гальмуванням синаптичної передачі збудження і тим самим – зменшенням поширення судомних нападів. У вищих концентраціях карбамазепін спричиняє зменшення провідності судомних розрядів. Знижує больові відчуття при невралгії трійчастого нерва. Цей ефект зумовлений гальмуванням синаптичної передачі подразнень у спінальному ядрі трійчастого нерва.

Тоді як зниження вивільнення глутамату і стабілізація мембран нейронів може пояснити протисудомну дію препарату, антиманіакальний ефект карбамазепіну може бути зумовлений пригніченням метаболізму дофаміну і норадреналіну.

При нецукровому діабеті препарат чинить антидіуретичну дію, імовірно, зумовлену впливом на осморецептори гіпоталамуса.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування карбамазепін всмоктується повільно і майже повністю. Період напіввиведення становить 8,5 годин і має великий діапазон (приблизно 1,72‒12 годин). Після одноразового прийому максимальна концентрація карбамазепіну у плазмі крові у дорослих досягається через 4‒16 годин (дуже рідко – через 35 годин), у дітей – приблизно через 4‒6 годин. Концентрація карбамазепіну у плазмі крові не знаходиться у лінійній залежності від дози і при застосуванні більш високих доз крива концентрації у плазмі крові має вигляд плато.

При застосуванні таблеток пролонгованої дії досягається більш низька концентрація карбамазепіну у плазмі крові, ніж при застосуванні звичайних таблеток.

Рівноважна концентрація досягається через 2‒8 днів.

Стосовно терапевтичних і токсичних концентрацій карбамазепіну у плазмі крові вказується, що напади можуть зникнути при рівні його у плазмі крові 4‒12 мкг/мл. Концентрації лікарського засобу у плазмі крові, які перевищують 20 мкг/мл, погіршують картину захворювання.

При концентрації активної речовини у плазмі крові 5‒18 мкг/мл усуває болі при невралгії трійчастого нерва.

Граничні значення концентрації карбамазепіну у плазмі крові для виникнення побічних реакцій становлять 8–9 мкг/мл.

70‒80 % карбамазепіну зв’язується з білками плазми крові. Частка незв’язаного з білками карбамазепіну при його концентрації до 50 мкг/мл залишається постійною.

48‒53 % фармакологічно активного метаболіту карбамазепіну-10,11-епоксиду зв’язується з білками плазми крові. Концентрація карбамазепіну у спинномозковій рідині становить 33 % від концентрації у плазмі крові. Концентрація у слині відповідає фракції, яка не зв’язується у плазмі крові, і демонструє значну кореляцію з концентрацією лікарського засобу у плазмі крові (приблизно 20‒30 %). Якщо це значення помножити на 4, цю цифру можна використовувати для визначення концентрації у плазмі крові протягом періоду проведення моніторингу лікування.

Карбамазепін проникає крізь плацентарний бар’єр, у грудне молоко (близько 58 % від концентрації у плазмі крові).

Після прийому одноразової дози карбамазепін виводиться з плазми крові з періодом напіввиведення 36 годин (діапазон: від 18 до 65 годин). При тривалому лікуванні період напіввиведення знижується на 50 % у зв’язку з індукцією мікросомальних ферментів печінки.

У здорових людей загальний плазматичний кліренс становить приблизно 19,8 мл/год/кг, у хворих при монотерапії – приблизно 54,6 мл/год/кг, у хворих при комбінованому лікуванні – приблизно 113,3 мл/год/кг. Після одноразового прийому карбамазепіну внутрішньо 72 % дози у вигляді метаболітів виводиться з організму нирками. Інші 28 % виводяться із калом, частково – у незміненому вигляді. Тільки 2‒3 % речовини, виведеної із сечею – це карбамазепін у незміненому вигляді.

Особливості фармакокінетики в окремих групах пацієнтів

Діти. Дітям з огляду на більш швидку елімінацію карбамазепіну для підтримання терапевтичних концентрацій препарату може бути потрібним застосування більш високих доз карбамазепіну з розрахунку мг/кг маси тіла порівняно з дорослими.

Пацієнти літнього віку. Немає даних, які свідчили б про те, що фармакокінетика карбамазепіну змінюється у пацієнтів літнього віку (порівняно з дорослими молодого віку).

Пацієнти з порушенням функції нирок або печінки. Даних про фармакокінетику карбамазепіну у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки поки що немає.

Показання

  • Епілепсія:
  • складні або прості парціальні судомні напади (з втратою або без втрати свідомості) з вторинною генералізацією або без неї;
  • генералізовані тоніко-клонічні судомні напади;
  • змішані форми судомних нападів.

Фінлепсин® 200 ретард можна застосовувати як монотерапію, так і в складі комбінованої терапії.

  • Гострі маніакальні стани; підтримуюча терапія при біполярних афективних розладах з метою профілактики загострень або для ослаблення клінічних проявів загострення.
  • Синдром алкогольної абстиненції.
  • Ідіопатична невралгія трійчастого нерва і невралгія трійчастого нерва при розсіяному склерозі (типова та атипова).
  • Ідіопатична невралгія язикоглоткового нерва.

Протипоказання

Фінлепсин® 200 ретард не слід призначати:

  • при встановленій гіперчутливості до карбамазепіну або до подібних у хімічному відношенні лікарських препаратів (таких як трициклічні антидепресанти), або до інших складових препарату;
  • при атріовентрикулярній блокаді;
  • пацієнтам із пригніченням кісткового мозку в анамнезі;
  • пацієнтам із печінковою порфірією (наприклад гострою інтермітуючою порфірією, змішаною порфірією, пізньою порфірією шкіри) в анамнезі;
  • у комбінації з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та упродовж 14 днів після припинення їх прийому;
  • одночасно з вориконазолом, оскільки лікування може бути неефективним.

Спосіб застосування та дози

Лікування карбамазепіном слід розпочинати з низьких доз, які слід добирати індивідуально залежно від клінічного стану пацієнта. Пізніше дозу поступово підвищувати до моменту досягнення оптимальної підтримувальної дози.

В індивідуальних випадках необхідна доза може суттєво відрізнятися від тих доз, які застосовують на початку лікування, і підтримувальних доз (наприклад, внаслідок підвищеного або зниженого розпаду препарату під впливом індукуючих ферментів або речовин, що проявляють гальмівну дію протягом комбінованої терапії).

Фінлепсин® 400 ретард призначати перорально, зазвичай добову дозу препарату слід розподіляти на 2 прийоми. Приймати препарат можна під час їди, після їди або у проміжках між прийомами їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини (наприклад склянкою води). Для пацієнтів з тяжкими захворюваннями серцево-судинної системи, захворюваннями печінки або нирковою недостатністю та для осіб літнього віку може бути достатньо нижчої дози. У більшості випадків ефект хороший, якщо добову дозу розділити на 4–5 прийомів.

Таблетки Фінлепсин® 200 ретард можна розділити навпіл. Таблетки можна розчинити у воді, оскільки після розчинення у воді таблеток пролонгованої дії у суспензії зберігаються властивості пролонгованої дії.

Максимальна добова доза (у виняткових випадках) не повинна перевищувати 1600 мг з причини більш інтенсивного виникнення небажаних реакцій після прийому лікарського засобу у високих дозах.

У випадку зміни лікарської форми негайного вивільнення на таблетки пролонгованої дії Фінлепсин® 400 ретард слід переконатися у тому, що у плазмі крові досягається відповідна концентрація карбамазепіну.

За жодних обставин пацієнт не може самовільно припиняти лікування.

Перед початком лікування пацієнтам, які належать до китайської етнічної групи Хан, або пацієнтам тайського походження необхідно, по можливості, пройти обстеження на наявність HLA-B*1502, оскільки цей алель може спровокувати розвиток тяжкого карбамазепінасоційованого синдрому Стівенса — Джонсона.

Епілепсія

Лікування розпочинати із застосування низької добової дози, яку у подальшому повільно підвищувати (коригувати, враховуючи потреби кожного конкретного пацієнта) до досягнення оптимального ефекту.

У випадках, коли це можливо, Фінлепсин® 200 ретард слід призначати у вигляді монотерапії, але у випадку застосування з іншими лікарськими засобами рекомендується режим такого ж поступового підвищення дози препарату. Якщо Фінлепсин® 200 ретард додавати до вже існуючої протиепілептичної терапії, дозу препарату слід підвищувати поступово, при цьому дози препаратів, що застосовують, не змінювати або у разі необхідності коригувати.

Лікування повинно відбуватися під контролем спеціаліста.

Для підбору оптимальної дози препарату може виявитися корисним визначення рівня активної речовини у плазмі крові. Терапевтична концентрація препарату у плазмі крові має становити 4‒12 мкг/мл.

У деяких пацієнтів при застосуванні таблеток ретард може виникнути необхідність у підвищенні дози препарату.

Дорослі

Рекомендована початкова доза – по 100‒200 мг 1‒2 рази на добу, потім поступово підвищувати дозу до досягнення оптимального ефекту; зазвичай добова доза становить 800‒1200 мг, яку слід розподіляти на 2 прийоми. Деяким пацієнтам може знадобитися доза препарату Фінлепсин® 400 ретард, що досягає 1600 мг або навіть 2000 мг/добу.

Пацієнти літнього віку

Враховуючи лікарські взаємодії і різну фармакокінетику протиепілептичних препаратів, пацієнтам літнього віку дози препарату Фінлепсин® 200 ретард слід підбирати з обережністю.

Діти віком від 6 років

Зазвичай лікування слід проводити із застосуванням дози 10‒20 мг/кг маси тіла на добу (за кілька прийомів).

Діти віком від 6 до 10 років – 400‒600 мг/добу (за 2‒3 прийоми).

Діти віком від 11 до 15 років – 600‒1000 мг/добу (за 2‒5 прийомів).

Дітям віком від 15 років – дозування як у дорослих.

Протиепілептичне лікування, як правило, є довготривалим. Дозу, тривалість лікування та припинення лікування визначає для окремих пацієнтів лікар-невролог. Як правило, зниження дози і припинення лікування можуть розглядатися лише у випадку досягнення періодів без нападів (ремісії), що становлять від 2 до 3 років. Лікування припиняти шляхом поступового зниження дози протягом періоду від 1 до 2 років. У дітей у цей період слід контролювати збільшення маси тіла. Вираженість патологічних змін на ЕЕГ не повинна підвищуватися.

Гострі маніакальні стани і підтримуюче лікування афективних (біполярних) розладів

Діапазон доз становить від 400 до 1600 мг/добу, розподілених на 2‒3 прийоми. Зазвичай терапію слід проводити у дозі 400‒600 мг/добу за 2‒3 прийоми.

При лікуванні гострих маніакальних станів дозу препарату Фінлепсин® 200 ретард слід підвищувати досить швидко до 800 мг/добу. У разі підтримуючої терапії біполярних розладів з метою забезпечення оптимальної переносимості рекомендують поступове підвищення низькими дозами. Тривалість лікування визначає лікар.

Алкогольний абстинентний синдром

Середня доза становить 600 мг на добу, розподілена на 3 прийоми. У тяжких випадках протягом перших кількох днів дозу можна підвищити (наприклад до 1200 мг на добу, розподілену на 3 прийоми). Можливе застосування карбамазепіну з іншими речовинами, які, як правило, застосовують протягом лікування алкогольного абстинентного синдрому. При тяжких проявах алкогольної абстиненції лікування розпочинати комбінацією Фінлепсин® 200 ретард із седативно-снодійними препаратами (наприклад з клометіазолом, хлордіазепоксидом), дотримуючись вищенаведених вказівок щодо дозувань. Після завершення гострої фази лікування препаратом Фінлепсин® 200 ретард можна продовжувати у вигляді монотерапії. Слід регулярно визначати концентрацію карбамазепіну в крові. Необхідне особливо ретельне медичне спостереження, оскільки може виникнути небажана реакція з боку центральної та периферичної нервової системи.

Лікування алкогольного абстинентного синдрому із застосуванням карбамазепіну повинно бути завершене з 7-го по 10-й день лікування, шляхом поступового зниження дози препарату.

Ідіопатична невралгія трійчастого нерва і невралгія трійчастого нерва при розсіяному склерозі (типова та атипова). Ідіопатична невралгія язикоглоткового нерва

Початкова доза препарату Фінлепсин® 200 ретард становить 200‒400 мг на добу (100 мг 2 рази на добу для пацієнтів літнього віку або особливо чутливих пацієнтів). Її слід повільно підвищувати до зникнення больових відчуттів (зазвичай до дози 600‒800 мг, розподілену на 3‒4 прийоми). Для більшості пацієнтів доза препарату 200 мг 3‒4 рази на добу є достатньою для підтримки безболісного стану. У деяких випадках може бути необхідною добова доза препарату 1600 мг. У деяких випадках лікування можна продовжити, застосовуючи низьку підтримувальну дозу – 0,5 таблетки препарату Фінлепсин® 400 ретард (відповідно 200 мг карбамазепіну), яку приймати 2 рази на добу (відповідно 400 мг карбамазепіну). Після зникнення больових відчуттів дозу слід поступово знижувати до мінімальної підтримуючої і відмінити препарат після декількох тижнів лікування, якщо біль не рецидивує. У разі рецидиву болю слід продовжувати лікування, застосовуючи підтримувальну дозу.

Діти.

Дітям з огляду на більш швидку елімінацію карбамазепіну може бути необхідним застосування вищих доз препарату (із розрахунку на кілограм маси тіла) порівняно з дорослими. Карбамазепін у даній лікарській формі не призначати дітям віком до 6 років з причини високої дози препарату та відсутності досвіду лікування із застосуванням лікарських форм пролонгованої дії в цій групі пацієнтів.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці. Лікарський засіб не потребує спеціальних умов зберігання.